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?亚胜制药B(06855)将获得基于PROTACs技术开发的MDM2蛋白降解剂的全球独家权利

来源 2020-11-30 08:31:08 国际新闻


  亚盛医药-B(06855)发布公告,公司与密西根大学【密西根大学(University of Michigan,简称Michigan、U of M或UMich)创建于1817年,位于美国密歇根州,是美国历史最悠久的公立大学之一,被誉为“公立常春藤”和“公】达成协议,将获得一项基于蛋白降解靶向【 ...】嵌合体【遗传学上用以指不同遗传性状嵌合或混杂表现的个体,亦指染色体异常类型之一。】(Proteolysis-Targeting Chimeras,PROTACs)技术开发的MDM2蛋白降解剂的全球独家权益。该临床候选物已进入IND申报试验阶段。

  MDM2是肿瘤抑制因子p53的关键负调节因子,是迄今为止发现的最强的凋亡抑制因子【凋亡抑制因子(inhibitor of apoptosis proteins,IAPs)是一类高度保守的内源性抗细胞凋亡因子家族,主要通过抑制Caspase活性和参与调解核因子NF-κB的作用而抑制细胞凋亡。】之一,在肿瘤中高表达,对肿瘤的发生和发展起到重要的作用。PROTACs技术是通过泛素—蛋白酶体系统(UPS)诱导靶向蛋白降解的一种全新技术。

  此技术自问世以来受到来自学术界和业界的广泛关注。区别于传统的占据驱动(occupancy-driven)的药理学原理,事件驱动(event【event,是一个英文单词,可以用作名词,可以翻译为事件、大事,等等。】-driven)的PROTACs技术具有诸多优势,比如具有高活性、高选择性,催化降解作用模式,靶向不可成药靶点等。

  亚盛医药共同创始人兼首席科学顾问、密西根大学Warner-Lambert/Parke-Davis医学教授、内科教授、药理学教授和药物化学专业【药物化学(Medicinal chemistry)是利用化学的概念和方法发现确证和开发药物,从分子水平上研究药物在体内的作用方式和作用机理的一门学科。】教授、密西根医疗创新中心主任王少萌【王少萌是国际著名的药物化学家。】博士是这一研发领域的领军人物。王少萌教授课题组通过运用PROTACs技术,对他们之前开发的MDM2抑制剂进行系统的构效关系研究,获得了能够有效诱导MDM2快速降解的高效MDM2降解剂。MDM2降解剂可以在小鼠异种移植的肿瘤模型中完全并持久地抑制肿瘤的生长。

(文章来源:智通财经网)

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