表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入(EGFRex20ins)突变约见于4-12%的携带EGFR突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。目前尚无靶向药获批治疗携带少见EGFR突变的NSCLC。

Mobocertinib(TAK-788)是一种靶向NSCLC的EGFR基因突变(包括EGFRex20ins)的口服EGFR抑制剂。

本研究是一项1/2期剂量递增/扩展试验，评估了推荐2期剂量的Mobocertinib用于携带EGFRex20ins突变的NSCLC的疗效和安全性。

第一个疗程第1天时的Mobocertinib血浆浓度变化

在剂量递增队列确定了160mg/日为推荐的2期剂量和最大耐受剂量。

TRAEs

在136位接受Mobocertinib 160 mg/日治疗的患者中，最常见的与治疗相关的任何级别的不良反应(TRAE；>25%)有腹泻(83%)、恶心(43%)、皮疹(33%)和呕吐(26%)，其中腹泻(21%)是唯一3级及以上的发生率超过5%的TRAE。

抗肿瘤活性

在接受推荐的2期剂量的Mobocertinib治疗的28位携带EGFRex20ins突变的患者中，研究者评估确认的缓解率为43%(12/28；95%CI 24-63%)，中位缓解期为14个月(5.0-未达到)，中位无进展生存期为7.3个月(4.4-15.6)。

综上，Mobocertinib在携带不同的EGFRex20ins突变的NSCLC患者中展现出了抗肿瘤活性，而且其安全性与其他EGFR抑制剂一致。

原始出处：

Riely Gregory J,Neal Joel W,Camidge D Ross et al. Activity and Safety of Mobocertinib (TAK-788) in Previously Treated Non-Small Cell Lung Cancer With EGFR Exon 20 Insertion Mutations From a Phase 1/2 Trial. Cancer Discov, 2021, https://doi.org/10.1158/2159-8290.CD-20-1598

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