今年以来，亚盛医药在细胞凋亡管线创新研发和新药落地的关键进度上实现了质的飞跃。

　　以Bcl【BCL，一个公共编程框架，称为基类库，所有语言的开发者都能利用它。】-2抑制剂APG【APG是的Alkyl Polyglycoside的缩写，即烷基糖苷是一种性能较全面的新型非离子表面活性剂，兼具普通非离子和阴离子表面活性剂的特性，通常工业品多制成为50%和70%的水溶液，形状通常为无色至淡黄色粘稠液体或乳白色膏体（冬天）。】-2575为例，今年7月和9月，FDA授予APG-2575两个孤儿药资格认定，适应症分别为华氏巨球蛋白血症【巨球蛋白血症即血中出现异常增多的lgM。】(WM)和慢性淋巴细胞白血病【慢性淋巴细胞白血病（CLL）是一种原发于造血组织的恶性肿瘤。】(CLL【慢性淋巴细胞白血病(chronic lymphocytic leukemia,CLL),慢性淋巴细胞白血病（chronic lymphocytic leukemia，CLL），这是一种老年性疾病，以免疫功能不全的高分化淋巴细胞克隆性增殖为主要特征。】)；11月，APG-2575再次连获两项中国 Ib/II期临床试验许可。

　　以上显然是亚盛医药细胞凋亡管线全球化临床开发稳步高效推进的一个缩影。而如今APG-2575最新临床数据新鲜出炉，则预示着亚盛医药细胞凋亡产品距离落地上市又进了一步。

　　12月10日，亚盛医药-B (06855)公布了公司在研1类新药Bcl-2抑制剂APG-2575的最新临床进展，展示了其具有较大的治疗潜力。

　　APG-2575是亚盛医药自主研发的新型口服Bcl-2选择性小分子抑制剂，通过选择性抑制Bcl-2蛋白来恢复肿瘤细胞程序性死亡机制(细胞凋亡)，从而达到治疗血液及实体肿瘤的目的。APG-2575对Bcl-2具有高度的选择性。APG-2575穿过细胞膜进入细胞后与线粒体膜【线粒体的内外膜均由磷脂双层组成，其中镶嵌有蛋白质，类似一般的细胞膜。】上的抗凋亡蛋白【 ...】Bcl-2结合，阻断Bcl-2与促凋亡蛋白BIM【建筑信息化模型（BIM）的英文全称是Building Information Modeling，是一个完备的信息模型，能够将工程项目在全寿命周期中各个不同阶段的工程信息、过程和资源集成在一个模型中，方便的被工程各参与方使用。】形成蛋白-蛋白复合物，释放出BIM，后者进一步激活细胞凋亡的一系列程序，最终导致肿瘤细胞凋亡。

　　APG-2575是首个在中国进入临床阶段的、本土研发的Bcl-2选择性抑制剂。作为单药，APG-2575对于Bcl-2依赖的肿瘤细胞具有强的抗肿瘤活性，并且与其他抗癌药物组合表现出更广泛的抗肿瘤活性。APG-2575现已获得美国、中国、澳大利亚、欧洲多项临床试验许可，正在全球同步推进包括多个血液肿瘤【常见的血液肿瘤主要包括各类白血病、多发性骨髓瘤以及恶性淋巴瘤。】适应症的临床开发。

　　关键进展如下：

　　在全球范围内，共有9项临床研究正在进行中，合计100多例患者接受APG-2575给药，剂量从20mg至1200mg不等，涉及的疾病包括慢性淋巴细胞白血病(CLL)、滤泡性淋巴瘤(FL)、套细胞淋巴瘤(MCL)、弥漫大B细胞淋巴瘤(DLBCL)、多发性骨髓瘤(MM)、急性髓系白血病(AML)、高白细胞急性白血病(HCL)等

　　针对复发/难治CLL的临床研究已入组30多位患者，初步临床研究结果显示，在可评估患者中的客观缓解率(ORR)达到70%

　　在安全性方面：

　　未到达最大耐受剂量(MTD)，未观察到限制性毒性剂量(DLT)；

　　未观察到实验室或临床的肿瘤溶解综合征(TLS)；

　　大部分药物相关不良反应为1级或2级；

　　中性粒细胞减少和血小板减少的发生率很低。

　　共获得三项FDA孤儿药认证，适应症分别为CLL、MM、华氏巨球蛋白血症(WM)。

　　亚盛医药首席医学官翟一帆【翟一帆，女，中华人民共和国公民，研究员。】博士表示：“APG-2575是亚盛医药细胞凋亡产品管线的重要品种。作为首个在中国进入临床阶段的、本土研发的Bcl-2选择性抑制剂，APG-2575的单药和联合治疗都具有较大的治疗潜力与优势。我们正在全球层面加快这一品种的临床开发，希望能早日惠及中国乃至全球的患者。”

（文章来源：智通财经网）

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